CVS/ME: Fase I vertragen met grapefruit

Grapefruit bevat stoffen die het CYP3A4 enzym, onderdeel van de Fase I ontgifting, in zijn werking belemmert. Waarschijnlijk gaat het hier om de stoffen: furanocoumarine, (6-7) dihydroxybergamot en bergamot. Deze stoffen kunnen zich binden aan het CYP3A4 enzym waardoor de werking wordt geblokkeerd. Men vermoedt dat deze stoffen vooral in het ontgiftingssysteem van de darmen actief zijn. Grapefruit kan daarom worden ingezet bij pathologische ontgifters, waarbij Fase I vertraagd moet worden. Pas op voor gevaarlijke interacties met geneesmiddelen.

Alle artikelen en behandelingsprotocollen zijn volgens het zelfzorg principe geschreven. Bij zelfzorg is niet de arts of specialist maar de patiënt verantwoordelijk voor het correct uitvoeren van de behandeling. Toch adviseer ik patiënten om bij gezondheidsklachten eerst een arts te raadplegen. Een juiste diagnose is ook bij een zelfzorgtraject van onschatbare waarde. Als u reeds onder behandeling bent van een arts overleg dan met uw arts voordat u voedingssupplementen gaat gebruiken.

Grapefruit vertraagt sommige fase I enzymen

De vertragende werking van grapefruit

Een vertraging van de ontgifting tengevolge van een CYP3A4 blokkade is al na één glas (250ml) grapefruitsap duidelijk merkbaar en deze vertraging is zelfs na 24 uur nog aanwezig. CYP3A4 is belangrijk voor de afbraak van een aantal geneesmiddelen en de afbraak van exogene toxines (gifstoffen van buiten).

Van alle P450 enzymen komt CYP3A4 het meest voor in het lichaam. Mensen waarbij het CYP3A4 enzym door een genetische predispositie of door een hoge toxische belasting zeer actief is ondervinden de meeste gevolgen van grapefruit. Er bestaan ook andere voedingstoffen (supplementen) die de fase I ontgifting in zijn werking belemmeren. Dat zijn o.a. St Janskruid en kurkuma.

Het therapeutische gebruik van grapefruit

Grapefruit kan als onderdeel van een interventieptocol (behandeling) ingezet worden bij patiënten waar fase I van de ontgifting t.o.v fase II te snel verloopt Als fase I sneller verloopt dan fase II kan er een situatie ontstaan waarbij gifstoffen die door fase I veranderd zijn in een zeer agressieve tussenvorm niet snel genoeg door fase II afgevoerd kunnen worden en zich in het lichaam ophopen en zo schade veroorzaken. O.a. aan DNA en RNA structuren. Deze patiënten noemen we pathologische ontgifters (ontgifter die zich zelf ziek maken).

Grapefruit kan de werking van CYP3A4 vertragen en daarmee het fase I ontgiftingsproces van alle stoffen die wat betreft ontgifting (afbraak) van dit enzym afhankelijk zijn. CYP3A4 is vooral belangrijk voor de ontgifting van bepaalde geneesmiddelen voor hart en vaatziekten (hartritme medicatie, cholesterol verlagers).

Grapefruit kan de farmakocinetische eigenschappen (werking) van sommige geneesmiddelen veranderen.

GEVAARLIJK!!

Gevaarlijke situaties kunnen ontstaan voor geneesmiddelen die voornamelijk door CYP3A4 enzymen worden afgebroken en waarvoor bovendien geldt dat een juiste dosering van groot belang is (klein doserings window). Grapefruit heeft o.a. een grote invloed op bepaalde geneesmiddelen voor hart en vaatziekten, cholesterol verlagers van de statin klasse, antidepressiva en kalmeringsmiddelen. Huisartsen en specialisten geven patiënten vaak het advies om deze medicijnen niet met grapefruit in te nemen maar vergeten dan te vertellen dat één glas grapefruitsap 24 uur lang een gevaarlijke situatie kan veroorzaken.

Grapefruit blokkeert het belangrijkste enzym van fase I, CYP3A4, waardoor sommige geneesmiddelen langer dan normaal en in hogere concentraties in het bloed aanwezig blijven. Grapefruit verandert hierdoor de farmokocinetische eigenschappen (werking) van deze geneesmiddelen. Dat kan in sommige gevallen tot gevaarlijke situaties leiden. Dit geldt vooral voor geneesmiddelen die voor een goede werking van fase I afhankelijk zijn.

Referenties

Grapefruit juice-drug interactions. Bailey DG, Malcolm J, Arnold O, Spence JD. Department of Medicine, London Health Sciences Centre, Ontario, Canada.
[Grapefruit juice and drugs: a hazardous combination?] [Article in French] Lohezic-Le Devehat F, Marigny K, Doucet M, Javaudin L. Centre Hospitalier Regional et Universitaire de Rennes, Hopital de Pontchaillou, Service Pharmaceutique, Rennes, France.
Inhibition of human cytochrome P450 enzymes by constituents of St. John's Wort, an herbal preparation used in the treatment of depression. Obach RS. Drug Metabolism Department, Candidate Synthesis, Enhancement, and Evaluation, Central Research Division, Pfizer, Inc., Groton, Connecticut 06340, USA.
Effects of grapefruit juice on the pharmacokinetics of selected CYP3A4 substrate drugs. Department of Pharmacology University of Helsinki Finland.
Grapefruit juice: potential drug interactions, Health and Drug Alerts

SITE MAP

Maagdarmstoornissen: Candida infectie - Prikkelbaredarmsyndroom - Crohn - Colitus Ulcerosa - CVS/ME: Chronische vermoeidheid Syndroom - Diabetische complicaties: Bloeduiker stabilisatie - Neuropathie - Retinopathie - Nefropathie - Hart- en vaatziekten: Cardiomyopathie en Hartfalen - Hoge bloeddruk - Cholesterol verlaging - Aderverkalking (atherosclerose) - Spataderen - Levensverlenging: 100 jaren jong - DHEA - Melatonine - 65+ - Kanker: - Ondersteuningstherapie bij kanker - Bot en gewrichtsaandoeningen: - Artrose - Artritis - Osteoporose - Fibromyalgie: - Fibromyalgie - Urinewegaandoeningen: - Prostaatklachten - Blaasontsteking - Vrouwenklachten: Menopauze - Premenstrueelsyndroom - Overgewicht: - Overgewicht - SLIM - Oogaandoeningen: Staar - Slecht zien Andere artikelen: - HPU - Astma - Multiple Sclerose - Psoriasis - Depressie